杰隆（Geron）抗癌藥GRN163L 選擇性瞄準癌癥干細胞

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杰隆（Geron）抗癌藥GRN163L
選擇性瞄準癌癥干細胞
據美國BussinessWire 1月10日報道稱，杰隆（Geron）發表臨床前研究數據顯示，其端粒酶抑制劑藥物imetelstat（GRN163L）在小兒科神經腫瘤當中可選擇性瞄準癌癥干細胞，這一發現為兒童腫瘤的臨床試驗提供了支持。該研究發表于2011年1月1日的Clinical Cancer Research雜志上
近年來有關端粒酶抑制的研究日益增多，成為癌癥治療的一個熱點方向，GRN163L是此類藥物開發中最前沿的一個候選藥物。2002年3月，Geron從Lynx Therapcutics獲得了用GRN163和GRN163L兩種化合物的核心專利。早期研究顯示，GRN163對十四種不同癌癥細胞均表現出有意義的端粒酶活性抑制作用，它可以一直黑色素瘤等細胞的生長，因脂質修飾物GRN163L更易進入細胞發揮端粒酶抑制作用，后續臨床前及臨床試驗均為GRN163L。2005年，FDA同意GRN163L在患慢性淋巴細胞白血病患者的臨床實驗。2007年，Geron公司開始GRN163L單獨治療多發性骨髓瘤的I期臨床試驗。2008年開始了GRN163L治療乳腺癌的I期臨床實驗。同年12月，Geron發布了有關GRN163L治療再發的和難治的多發性骨髓瘤的暫時性臨床試驗數據。2009年，Greron發布了Geron163L對抗癌癥干細胞的實驗活動，包括非小型細胞肺癌、乳癌、胰臟炎、前列腺癌、小兒科神經腫瘤。公司發表Geron163L治療乳癌的假定癌癥干細胞與胰臟炎癥系數據。數據顯示，在以Geron163L治療後，人類乳癌細胞MCF7的假定干細胞數量與自我再生的能利大幅減弱。目前Geron163L正處于臨床II期試驗中。
Cancers of the brain and nervous system are the most common solid tumors in children and the leading cause of morbidity and death from pediatric cancers. These preclinical data show that imetelstat specifically targets the cancer stem cells in pediatric neural tumors, which we believe may be responsible for progression and recurrence of the disease,” said Stephen M. Kelsey, M.D., Geron’s executive vice president and chief medical officer, oncology. “The findings are important and support the rationale for conducting a clinical trial in pediatric tumors.
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